更新日:2017年1月31日.全記事数:3,136件.

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プラザキサとPPI併用しちゃダメ?


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プラザキサでディスペプシア?

プラザキサの副作用にディスペプシア(胃のむかつき、消化不良など)が多いようです。

吸収のために酒石酸を使っているのが、胃腸障害の原因かもしれないとの話。

こうした消化器症状に対してはPPIやH2ブロッカーなどの制酸剤を使います。

が、PPIを使うと、プラザキサの生物学的利用率が下がり、効果が減弱するというデータが。

プラザキサが酸性条件で吸収されやすいため、PPIの併用で吸収されにくくなる可能性があるようです。

酒石酸による酸性で吸収率が保たれているので、PPI等の制酸剤の併用で、吸収が低下する可能性があるとの話。

薬を飲む時は多めの水で飲むとよいらしい。

また、オメプラゾールはCYP2C19の阻害作用があるため、クロピドグレルと併用することによりクロピドグレルの活性代謝物への代謝が阻害され作用が減弱する可能性も。

プラザキサの作用機序は?

塞栓症の原因となる血栓は、血液凝固カスケードによりフィブリノゲンがフィブリンへ変換されることにより形成されます。

トリプシン様セリンプロテアーゼであるトロンビンは、フィブリノゲンからフィブリンへの反応を触媒する血液凝固カスケードの重要な酵素であり、プロトロンビンが第Ⅹa因子・第Ⅴa因子複合体により活性化されることで生成され、血液凝固反応の増幅・フィブリンの形成とフィブリン塊形成促進・血小板活性化などの生理機能があります。

ダビガトラン(プラザキサ)は、血液凝固カスケードにおいて、トロンビンの活性部位に直接かつ選択的に結合することで抗凝固作用・抗血栓作用を示し、またその結合は可逆的です。

また、ダビガトランは、アンチトロンビンに依存することなく、血液中の遊離トロンビンだけでなくフィブリンに結合したトロンビンにも作用します。

プラザキサを飲んで前かがみになってはダメ?

ダビガトランには酒石酸が含まれており、その酸度により吸収性が高められているため、酒石酸による胃腸障害が問題となる可能性もある。

できるだけ多めの水で服用し、服用後に薬が逆流しないように前かがみの姿勢を避ける。

参考書籍:調剤と情報2012.2

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コメント

  1. PPIのパリエットといっしょに飲まないと、とても耐えられない薬ですね。主治医はPPIとの服用は問題ない、と言っています。どちらが本当なのでしょう。

    かみお:2013/1/1

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