更新日:2017年2月20日.全記事数:3,124件.

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ボンゾールとディナゲストの違いは?


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ジエノゲスト

ディナゲスト(ジエノゲスト)は第四世代のプロゲスチン製剤に分類される。

中枢に比較し子宮内膜に対して強いプロゲステロン作用を示し、今までのプロゲスチンで問題となっていたアンドロゲン作用は示さない。
排卵抑制作用、エストロゲン低下作用を有するが、GnRHアゴニストと比較して、更年期症状を起こしにくく骨密度の低下が軽度であるため長期投与が可能である。
短所として不正性器出血が多い。

ジエノゲストは19-ノルプロゲステロンの誘導体でプロゲステロン受容体に強い親和性と選択性を有する経口薬で、子宮内膜症の病巣に対する直接阻害作用を有しGnRHアゴニストと同等の効果を示す。

肝機能異常の原因となる17α位のエチニル基を持っていないので安全性が高く、長期に使用できる薬剤として使用頻度が高まっている。

プロゲステロン受容体を選択的に活性化し、卵巣機能抑制作用、子宮内膜症組織への直接増殖抑制作用を示す。→子宮内膜症組織が萎縮する。

・選択性の高い第4世代経口プロゲステロン製剤である。
・薬物代謝酵素CYP3A4で代謝される。
・更年期障害様のうつ症状を起こすことがある。
・妊婦または妊娠している可能性のある婦人は禁忌である。
・母乳中に移行するおそれがあるため、授乳婦には投与しないことが望ましい。
・投与期間中はホルモン剤以外の方法で避妊を行う。

ダナゾール製剤

GnRHアゴニストの開発前はよく用いられたが、肝障害や血栓の副作用発現頻度が高いため現在では第一選択薬ではない。

米国ではダナゾール局所投与療法用の vaginal ring の治験が進行中である。

ダナゾールは17α-ethinyl testosteroneの誘導体であり、子宮内膜症の治療薬としては最も古くから使用されている。

肝機能障害や血栓症などの重篤な副作用を認めたため一時使用が控えられたが、低用量長期投与など投与方法の工夫により副作用が軽減され疼痛除去効果が報告されるようになり有効性が見直されてきている。

下垂体ゴナドトロピン分泌抑制作用、卵巣におけるステロイドホルモン産生酵素の活性抑制作用、子宮内膜症組織への直接増殖抑制作用などを示す。→子宮内膜症組織が萎縮する。

・男性ホルモンであるテストステロン誘導体である。
・GnRHアゴニストほど作用は強くないが、逆に強い卵巣欠落症状(更年期障害様症状など)はみられない。
・約4ヶ月間の連続投与を行う。
・血栓症を引き起こすことがあり、血栓症の既往のある患者さんは禁忌である。また、40歳以上の患者さんは血栓症の危険性が高くなるため注意が必要である。
・男性化をもたらし、ざ瘡(にきび)や蛋白同化作用による体重増加などが認められる場合がある。
・女性胎児の男性化を起こすことがあるため、妊婦または妊娠している可能性のある婦人は禁忌である。
・母乳中に移行するおそれがあるため、授乳婦は禁忌である。
・投与期間中はホルモン剤以外の方法で避妊させる。

子宮内膜症治療薬

子宮内膜症の治療は薬物療法と手術療法の2つに分けられる。

疼痛緩和については薬物療法と手術療法のいずれも有効性が確認されており、両者をうまく組み合わせてさらに治療効果を高めることができる。

薬物療法には疼痛緩和などを目的とした対症療法と内膜病変への作用を目的とする内分泌療法があり、さまざまな新しい薬剤が開発され、選択の幅が広がっている。

GNRHアゴニスト

下垂体からのゴナドトロピンの分泌を抑制することによりエストロゲンを低下させ内膜症の増殖を抑制する。

GnRHアゴニストは胃で分解されるために非経口的な投与が必要であり、鼻腔噴霧、デポー注射、デポー埋め込みなどの剤形がある。

副作用として更年期様症状や骨密度低下が高頻度にみられるので6ヶ月以内の使用が原則である。

これらの低エストロゲンによる副作用を防ぐために少量のエストロゲンの併用(Add-back療法)や低用量長期投与が試みられている。

GnRHアゴニストは子宮内膜症の治療薬としては治療効果が高く、薬物療法の中心となっている。

点鼻剤と注射剤があり、一般的には注射剤のほうが治療効果が高い反面、副作用も強い傾向にある。

・GnRHアゴニストは初回投与後に一過性の高エストロゲン状態による不正出血や過多月経を伴うことがある。
投与4週目ごろにより低エストロゲン状態による更年期症状を認めることが多い。
長期投与すると骨量減少を認めるため6ヶ月の投与の後に、少なくとも6ヶ月の休薬期間が必要である。

・子宮粘膜下筋腫に対してGnRHアゴニストを使用すると、多量の性器出血を認めることがあるので注意が必要である。
下垂体GnRH受容体に選択的に作用する。
投与初期にはゴナドトロピン(卵胞刺激ホルモン、黄体形成ホルモン)分泌能を亢進させるが、反復投与によりGnRH受容体量の低下を引き起こし、GnRH反応性を低下させ、最終的に卵巣からの性ホルモン分泌を抑制する。→子宮内膜症組織が萎縮する。

・投与初期にエストロゲン分泌が一過性に亢進し、症状が一時的に悪化することがあるが、通常、治療を継続することにより消失する。
・長期投与により骨塩量の低下がみられることがあるため、6ヶ月を超える継続投与は原則として行わない。
・低エストロゲン状態により、更年期障害様症状があらわれやすく、特にうつ症状には注意が必要である。
・妊娠状態が継続できず、流産をするおそれがあるため、妊婦または妊娠している可能性のある婦人は禁忌である。
・母乳中に移行するおそれがあるため、授乳婦は禁忌である。
・投与期間中はホルモン剤以外の方法で避妊させる。

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