2015年10月22日木曜更新.3,306記事.5,274,298文字.

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オピオイド完全作動薬から部分作動薬への切り替えは禁忌?

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オピオイド完全作動薬から部分作動薬への切り替えは原則禁忌

完全作動薬に部分作動薬を併用投与すると、完全作動薬と部分作動薬の受容体に対する結合に競合性が発生する。

その結果、完全作動薬単独投与より薬理作用が減弱する。

このためモルヒネ等の完全作動薬から、ブプレノルフィンのような部分作動薬への切り替えは、原則禁忌である。

しかし、この競合的拮抗作用は、用量、作用期間、投与された間隔によって左右され、例えば、モルヒネからブプレノルフィンの経皮投与であれば、切り替えが可能であるとの報告がある。

完全作動薬

オピオイド受容体に結合し、強い効力を発揮する薬物

部分作動薬

オピオイド受容体に結合したとき部分的に作用し、完全作動薬より弱い効力しか発揮しない薬物

麻薬拮抗性鎮痛薬

μオピオイド受容体には部分的に作用し、単独投与でモルヒネより弱い鎮痛作用を発揮し、モルヒネと併用すると拮抗的に作用する薬物


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