更新日:2015年11月4日.全記事数:3,171件.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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マイスリーはうつ病に使えない?


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マイスリーの適応は?

マイスリーの適応には「不眠症(統合失調症及び躁うつ病に伴う不眠症は除く)」と書いてあります。

統合失調症及び躁うつ病に伴う不眠症には本剤の有効性は期待できないかららしいです。

他の入眠剤より高めの薬価なので、縛りを入れているのでしょか?
躁うつ病じゃなくて、ただのうつ病なら大丈夫かと思うのですが、うつ病でもダメという医師もいるので返戻のケースがあるのでしょう。

インタビューフォームをみても、海外での適応にはそんな縛りは無い。
なので臨床的には全く意味の無い縛りだと思うのですが、保険制度上は使用量を制限するために必要な処置なんだかどうなんだか意味不明。

マイスリーはω1受容体選択的?

中枢神経系にはベンゾジアゼピンに高い親和性を示す部位が存在し、BZD受容体と命名された。

しかし、その後の研究でBZD受容体には、BZD以外の構造を持つ化合物の中にも高い親和性を示すものもあることが判明したため、BZDと化学構造で規定する名称は好ましくないとして、オメガ(ω)受容体に改称することが提唱された。

中枢のω受容体には2つのサブタイプが存在し、それぞれω1、ω2受容体と呼ばれる。

ω1、ω2受容体の脳内分布は異なり、ω1受容体が小脳、嗅球、淡蒼球、大脳皮質第4層等に多いのに対して、ω2受容体は筋緊張に関与する脊髄や記憶に関与する海馬に多く、したがって関与する生理的機能も異なるとされている。

BZD系睡眠薬は一般にω1、ω2受容体に対する選択性が低いため、催眠鎮静作用、抗痙攣作用、抗不安作用及び筋弛緩作用の間の分離が悪いと考えられ、ω1ないしω2受容体に選択的な親和性を有する化合物は、これら作用の間の分離ができる可能性が考えられ、ω受容体サブタイプに選択的に作用する薬剤の開発が待たれていた。

ゾルピデムはω1に特異性が高く、動物実験で選択的な催眠鎮静作用を示すことから、催眠鎮静剤として、BZD系睡眠薬の欠点が改良される可能性が示唆され、1982年より臨床試験が開始された。

マイスリーの特徴は?

筋弛緩作用と関連するω2受容体には作用せず、ω1受容体に選択的に作用するゾルピデムは、筋弛緩作用が弱く徐波睡眠を増し、高齢者に使いやすい。

ゾルピデムは非ベンゾジアゼピン構造を有し、ω1受容体に選択的に作用する速効性の短時間型睡眠薬である。

薬理学的及び臨床薬理学的には選択的な催眠鎮静作用を有し、しかも生理学的睡眠パターンに近い睡眠をもたらすため、入眠障害、熟眠障害のみならず、作用持続時間が短いにもかかわらず途中覚醒、早朝覚醒にも効果を示し、翌朝までの持ち越し効果が少ない。

また、反復投与しても耐薬性、依存性が形成されにくく、増量なしで長期間安定した作用を示す。

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