2019年2月19日更新.3,370記事.5,917,338文字.

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アルダクトンAで乳首が痛い?

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アルダクトンAと女性化乳房

アルダクトンA(スピロノラクトン)はカリウム保持性利尿薬であり、その作用機序からアルドステロン拮抗薬とも呼ばれる。

アルダクトンA(スピロノラクトン)は鉱質コルチコイド受容体だけでなく、アンドロゲン受容体やプロゲステロン受容体に対する親和性も高い。
そのため、女性化乳房や乳房痛など内分泌系の副作用を来しやすいというデメリットがある。
この副作用の発症率は用量依存的とされている。

アルダクトンA(スピロノラクトン)はミネラルコルチコイド受容体に結合し、アルドステロンに競合的に桔抗することにより血圧降下作用を示しますが、受容体選択性が低く、同じステロイドホルモンであるプロゲステロンの受容体をもブロックしてしまうため、内分泌・性腺系の副作用が誘発され、乳房痛、月経不順など起こり、男性においては女性化乳房を生じてくることがあります。

アルダクトンA(スピロノラクトン)による女性化乳房の発現機序の1つとして,テストステロン合成系の酵素の阻害による血中テストステロン濃度の減少があげられる。
また,デヒドロステロンは強力なアンドロゲン(男性ホルモン)であり,細胞質内に存在するデヒドロテストステロン受容体とアルダクトンA(スピロノラクトン)が結合し,そのアンドロゲン作用を阻害することによるとも考えられる。
また,アルダクトンA(スピロノラクトン)はテストステロンからエストラジオールへの転換を亢進させエストラジオールの増加作用も有しており,主にこれらの作用により男性の乳腺が女性のように発育し,乳房がふくらんだ状態の女性化乳房を引き起こす。
発現は用量依存性で,高用量・長期投与で発現しやすく,減量・投与中止により通常は1~2ヶ月で症状は消失する。

この副作用回避のため、セララ(エプレレノン)に変更されるケースもある。
セララは鉱質コルチコイド受容体に選択的に親和性を持つことから、スピロノラクトンと比較して内分泌系の副作用が少ないとされている。

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薬剤師

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A. ハルシオン
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