2019年1月19日更新.3,354記事.5,853,216文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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油水分配係数で肝排泄か腎排泄かわかる?

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水に溶ける薬は尿から出ていく

水溶性薬物は腎排泄型薬物で、脂溶性薬物は肝排泄型薬物という話。

水溶性の薬物は、肝臓での代謝を受けず、そのままの形(未変化体)で腎から排泄される。
未変化体のまま腎から排泄される薬剤を腎排泄型薬剤という。

腎機能が低下したとき、薬物の消失を腎臓に頼る腎排泄型薬剤は、半減期が延長する、副作用や毒性が増幅するなどが現れる。
薬剤(物質)の水溶性及び脂溶性の物性を示す基準としてO/W比:n-オクタノール/水分配係数がある。

油水分配係数

薬がn-オクタノールに溶ける割合が多い場合は、油水分配係数は1より大きい正の数をもち、脂溶性を示します。
薬が水に溶ける割合が多い場合は1に満たない正の数をもち、水溶性を示します。

通常、脂溶性の薬は肝排泄型薬物の性格をもち、水溶性の薬は腎排泄型薬物の性格をもちます。

油水分配係数はlogPとして対数で表されることが多く、脂溶性であれば正の数であり、水溶性であれば負の数になります。
油水分配係数は脂溶性の程度を推測するには便利ですし、尿中未変化体肺排泄率の値の記載がない時には、薬の性格の判断に使えます。
しかし、油水分配係数は in vitro の値でpHにより異なります。

In vivo の値である尿中未変化体排泄率は腎機能低下者の薬物投与量を決める時に使いますが、油水分配係数は薬物動態値ではありませんので、尿中未変化体排泄率とは性格が異なり、比較できないのです。

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薬剤師

油水分配係数だけで腎排泄か肝代謝かを判断することはできませんね。

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