2018年12月15日更新.3,344記事.5,773,881文字.

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エイベリスとタプロスは併用禁忌?

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選択的EP2受容体作動薬

エイベリス点眼液という新しい作用機序の緑内障点眼薬が2018年12月ごろ発売になるという。

添付文書の情報をみると、
まず、薬効分類は「選択的EP2受容体作動薬

作用機序には、

オミデネパグ イソプロピル点眼液の眼圧下降作用機序は、EP2受容体刺激作用により、線維柱帯流出路及びぶどう膜強膜流出路を介した房水流出が促進されることによると考えられている。

と書かれている。

EP2受容体とは何ぞや?
エイベリス(オミデネパグ イソプロピル)はプロスタノイドEP2受容体に作用する。
では、他のプロスタグランジン関連薬は何という受容体に作用しているのか。
キサラタン(ラタノプロスト)、トラバタンズ(トラボプロスト)、タプロス(タフルプロスト)はプロスタグランジンF2α誘導体で、プロスタノイドFP受容体に作用する。
ルミガン(ビマトプロスト)はプロスタマイドF2α誘導体で、プロスタマイドαF2受容体に作用する。
これらのプロスタグランジン関連薬が~プロストという名称なのに対してエイベリスは非プロスタグランジン骨格の低分子化合物であるため、ちょっと異なる一般名になっている。

新規作用機序ということなら、他のプロスタグランジン関連薬と併用もアリなのかな?と思いきや、タプロスとは併用禁忌。

併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等
タフルプロスト:タプロス点眼液、タプコム配合点眼液

臨床症状・措置方法
中等度以上の羞明、虹彩炎等の眼炎症が高頻度に認められている。

機序・危険因子
機序不明

他のPG関連薬は禁忌というわけではない。タプロスだけ禁忌。劇薬だからでしょうか。

ほかの緑内障・高眼圧症治療薬も全て併用注意となっているため、単独での使用が想定されているのだろうか。
しかし、緑内障治療において1種類のみで眼圧コントロールしていくのは困難なので、そのうち使用経験が蓄積されていって、併用可能となっていくのだろう。

もう一つ、併用禁忌で注意すべきものが、

無水晶体眼又は眼内レンズ挿入眼の患者[嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫、及びそれに伴う視力低下及び視力障害を起こすおそれがある

白内障の手術を受けている患者には使えない。
これは結構痛いような気がします。

また、エイベリスの副作用の項目をみると、プロスタグランジン関連薬お馴染みの、虹彩色素沈着や睫毛の異常が無い。
これも作用する受容体の違いによるものなのだろう。
眼の周りが黒くなると悩んでいる患者も多いので、その点では使いやすいかも。

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