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便秘の勉強まとめ

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便秘治療薬一覧

薬効分類薬品名作用機序
大腸刺激性下剤センノシド(プルゼニド、センノサイド)大腸壁を刺激して、蠕動運動を誘発する
大腸刺激性下剤センナエキス(アジャストA、ヨーデルS)大腸壁を刺激して、蠕動運動を誘発する
大腸刺激性下剤センナ・センナ実(アローゼン)大腸壁を刺激して、蠕動運動を誘発する
大腸刺激性下剤ピコスルファートナトリウム水和物(ラキソベロン)大腸内で腸内細菌によってジフェノール体となり、大腸を刺激する
大腸刺激性下剤大黄含有漢方(桂枝加芍薬大黄湯、麻子仁丸、大黄甘草湯、防風通聖散など)大黄が腸管運動を促進させる
直腸刺激性下剤炭酸水素ナトリウム・無水リン酸二水素ナトリウム(新レシカルボン)直腸内で炭酸ガスを発生させ直腸を刺激し蠕動運動を促進させる
直腸刺激性下剤ビサコジル(テレミンソフト)結腸・直腸に作用し、蠕動運動を促進し、排便反射を刺激する
直腸刺激性下剤グリセリン浣腸肛門・直腸の粘膜を刺激し、便を軟化させる
膨張性下剤ポリカルボフィルカルシウム(コロネル、ポリフル)腸内容物を膨潤・ゲル化し、便の水分バランスを調節する
浸透圧性下剤(塩類下剤)酸化マグネシウム(重カマ、マグミット、マクラックス)腸内の浸透圧を高めて、腸壁から水分を引き寄せ、腸内容物の水分含量を増加させ、軟化させる
浸透圧性下剤(糖類下剤)ラクツロース(モニラック)大腸で有機酸を産生し浸透圧を高めることで、便の水分量を増す。また、腸管の蠕動運動を促進させる
上皮機能変容薬ルビプロストン(アミティーザ)小腸粘膜のクロライドチャネルを刺激し、腸液の分泌を促進し、便を軟らかくし、腸管内の輸送を高める
上皮機能変容薬リナクロチド(リンゼス)腸粘膜上皮細胞のグアニル酸シクラーゼC受容体を刺激し、細胞内のサイクリックGMPの濃度を高め、腸管分泌や小腸輸送能の促進作用、大腸痛覚過敏改善作用を示す
その他大建中湯アセチルコリン分泌促進作用などにより腸管運動を促進させる
その他ナルデメジントシル酸塩(スインブロイク)消化管の末梢μオピオイド受容体に結合して、オピオイドと拮抗することにより、オピオイド誘発性便秘を改善する

便秘

食物は、胃や小腸で消化、吸収され、大腸に到達する。
その時点で、消化物は水分が90~95%の液状です。
それが上行結腸、横行結腸、下行結腸、S状結腸へと移動するうちに、徐々に水分が吸収されて、直腸到達時には水分が約75%の適度な硬さとなる。
食事をしてから排便までにかかる時間は、24~72時間とされている。

便秘の原因

便秘は、大腸の形態的変化を伴う「器質性便秘」と、形態的変化を伴わない「機能性便秘」に分けられる。
また症状から「排便回数減少型」と「排便困難型」に分類される。
このほか病態によっても「大腸通過正常型」「大腸通過遅延型」「便排出障害」に分類される。

【便の輸送が滞る】
加齢や副交感神経の活動を抑制する抗コリン薬などの影響によって腸管の蠕動運動が低下すると、糞便がスムーズに輸送されずに便秘が起こる。
また、食事量や食物繊維摂取量が少ないと便の容積が小さくなり、腸壁への刺激が減少し、蠕動運動が弱くなる。

ストレスなどで副交感神経の緊張が過剰になると、蠕動運動は亢進しているものの痙攣性となり、腸内容物がスムーズに輸送されなくなる。

【便が硬くなる】
食事や水分量によって便が硬くなると、移動や排出が困難になる。
輸送に時間がかかり、結腸内での滞留時間が長くなると、水分が過剰に吸収されて硬便化する。

【排出が困難になる】
加齢などにより、腹圧、直腸内圧を十分に上げることができず、便の排出力が低下する。
排便時に、いきみと骨盤底筋群の弛緩をうまく協調させられない骨盤底筋協調運動障害などによって、排便困難や不完全排便による残便感を生じる。
便意を我慢するような生活習慣が続くと、直腸に便が入っていても便意を感じなくなる。

分類便秘が起こる機序
抗コリン薬消化管運動の緊張や蠕動運動、腸液分泌の抑制作用
向精神薬抗コリン作用、四環系よりも三環系抗うつ薬で便秘を引き起こしやすい
抗パーキンソン病薬中枢神経系のドパミン活性の増加やアセチルコリン活性の低下作用、抗コリン作用
オピオイド消化管臓器からの消化酵素の分泌抑制作用、蠕動運動抑制作用、セロトニンの遊離抑制作用
化学療法薬末梢神経障害や自律神経障害、薬剤の影響とは異なり癌治療に伴う精神的なストレス・摂取量の減少・運動量の低下なども関与
循環器作用薬カルシウムの細胞内流入の抑制で腸管平滑筋が弛緩
利尿薬電解質異常に伴う腸管運動能低下作用、体内の水分排出促進作用
制酸薬消化管運動抑制作用
鉄剤収れん作用による蠕動の抑制作用
吸着薬、陰イオン交換樹脂排出遅延で薬剤が腸管内に蓄積し、二次的な蠕動運動阻害作用
制吐薬5-HT3拮抗作用
止痢薬末梢性オピオイド受容体刺激作用

下剤

下剤

下剤はその機序から、腸内容物の容量を増加させ柔らかくし、排泄を容易にするなど物理的に働く機械的下剤と、腸の蠕動運動を亢進させる刺激性下剤の二つに大きく分けられる。

機械的下剤

塩類下剤:酸化マグネシウム、マグミット、マグラックス

糖類下剤:マルツエキス

膨張性下剤:バルコーゼ

浸潤性下剤:ビーマスS

刺激性下剤

小腸刺激性下剤:ヒマシ油

大腸刺激性下剤:テレミンソフト、ラキソベロン、アジャストA、アローゼン、セチロ、プルゼニド

下剤は、①機械性下剤(塩類下剤、糖類下剤、膨張性下剤、浸潤性下剤など)、②腸刺激性下剤(大腸および小腸)、③自律神経に作用する薬剤、④プロスタグランジン製剤、⑤坐薬や浣腸薬、⑥腸管洗浄剤などに分けられ、これらの作用・副作用の特質をよく認識して使用する必要がある。

一般的に、便秘の治療薬としては塩類下剤からはじめ、弛緩性常習性便秘で効果が乏しい場合には膨張性下剤、さらに刺激性下剤を使用する。

自律神経作動薬を併用することも勧められる。

同一薬剤の長期間投与(特に大腸刺激性下剤)は習慣性になり常用量の増加をもたらすので、下剤の種類や他の下剤との併用など工夫が必要であり、排便習慣が回復した場合には減量や中止を必ず考慮する。

また、特に高齢者の常習便秘では弛緩性と直腸性の合併が多く、その場合には積極的に坐薬・浣腸薬の併用を行うべきである。

刺激性下剤は常習性便秘に有効であるが、痙攣性便秘にはむしろ刺激性下剤は避け、塩類下剤に膨張性下剤を加え、また自律神経系に作動する薬物を併用するのがよいと考えられる。

・痙攣性便秘に関しては、塩類下剤や膨張性下剤を用い、また積極的に自律神経に作動する消化管運動機能調整薬を使用する。

・直腸性便秘は弛緩性便秘に合併している場合が多く、弛緩性便秘に対する処方に坐薬や浣腸薬を併用してもよい。

・いずれにせよ全身衰弱患者、高齢者、腹部手術後の患者には下剤の投与と投与量は慎重に考慮する。

大腸刺激性下剤

大腸刺激性下剤

センノサイド、アローゼン、ラキソベロン液、テレミンソフト坐剤など。
腸を刺激して腸の働きを活発にし排便を促します。効果は一番強いですが、習慣性があり連用により効かなくなって量が多くなる可能性があります。服用によりおなかが痛くなることも多い下剤です。習慣性、連用性から長期間大量に服用し続けないよう注意が必要です。


ガイドラインでは頓用または短期間の投与を推奨。
長期連用により耐性が出現し、難治性便秘になることがある。
【アントラキノン系】長期連用すると、大腸(偽)メラノーシスを起こす。
【ピコスルファート】液剤があり、投与量の微調整がしやすい。

【坐薬・浣腸】
長期使用は副作用の発現や習慣性を招くため控える。
●炭酸水素ナトリウム・無水リン酸二水素ナトリウム
炭酸ガスにより蠕動運動を高め、自然に近い排便を促す。
通常、15~30分で排便がある。
●ビサコジル
刺激性の緩下作用を示す。直腸挿入後、15~60分以内に作用する。
●グリセリン
速効性があり便排出障害や糞便塞栓の予防や治療などに適宜使用することが推奨されている。
定期的な使用は避ける。

小腸刺激性下剤

小腸刺激性下剤

ヒマシ油は、腸内でリシノール酸とグリセリンに分かれるのだが、リシノール酸は、小腸を刺激して、グリセリンは便の流れをよくする作用がある。

ヒマシ油は、かつて下剤の代表であったが現在はほとんど使用されない。
ヒマシ油は、不飽和脂肪酸が主成分で腸管を刺激するが、峻下剤で日常臨床ではあまり用いない。
ヒマシ油は、胆汁、膵液の作用でリシノール酸とグリセリンに分解され、リシノール酸ナトリウムが小腸の運動を亢進させる。
また、水分と電解質の分泌、粘膜の透過性も亢進させる。

塩類下剤

塩類下剤

習慣性が少なく長期間の投与も可能である。
非吸収性塩類下剤は腸管内に水分を移行させ腸管内容を軟化増大させ、その刺激により便通促進効果を現す。
大量の水分とともに服用するとより効果的である。
腎障害患者ではマグネシウムなど電解質の吸収に留意する。
塩類下剤は難吸収性の無機塩で、浸透圧により腸内に大量の水分を保持し、腸内容量を増大させる。
難吸収性糖質の糖類下剤とともに、浸透圧性下剤の代表といえる。
・習慣性が少なく、作用が穏やかで常習性弛緩性便秘でも痙攣性便秘でも第一選択となる。多量の水分とともに服用する。
・難吸収性とはいえ塩類であるので、心・腎疾患例には原則禁忌。Mgを含むものは高マグネシウム血症に注意。
腸管吸収されにくいマグネシウムやナトリウムなどの塩類を服用すると、腸管内と体液とが等張になるよう水分が腸管内に移行するので、蠕動運動が亢進する。


安価で最も汎用されている。
腸で便の通過が正常なタイプには反応しやすい。
効果発現までに数日かかる。
高マグネシウム血症に注意が必要。

糖類下剤

糖類下剤

塩類下剤と同じように浸透圧を利用して便をやわらかくし、増大させることでぜん動運動を促進する。
また、糖類なので腸内で善玉菌に分解され乳酸などを作り、腸内を酸性にして悪玉菌の棲みにくい環境にする効果もある。


海外では推奨度の高い薬剤だが、日本では小児の便秘や産婦人科術後の排ガス・排便の促進、高アンモニア血症の改善にしか保険適応がない。

上皮機能変容薬

臨床試験が行われており、便秘に対するエビデンスレベルが高い。
副作用や相互作用が比較的少ないが、高価。
【ルビプロストン】
主な副作用として悪心、下痢が報告されている。
悪心は特に若い女性に多い。妊婦、器質的な腸閉塞を伴う場合は禁忌。
【リナクロチド】
便秘型過敏性腸症候群の治療薬で、慢性便秘症の適応追加申請中。
副作用は下痢や腹痛などで、重篤な副作用はこれまでのところ報告されていない。

膨張性下剤

膨張性下剤

膨張性下剤は多量の水と共に服用すると、寒天と同じように吸収されず、腸内の水を保持して膨張することによって便量が増加し、排便が促進されます。 カルメロースが代表的な製剤で、最も生理的な排便が期待できます。

浸潤性下剤

浸潤性下剤

浸潤性下剤は、ジオクチルソジウムスルホサクシネート(DSS)が主成分として使用されることが多い便秘薬です。

この成分は、化学成分である界面活性剤です。浸潤性下剤では、ジオクチルソジウムスルホサクシネートが、便の表面張力を小さくしようと働きかけてくれます。
そして、水分を便に浸透させて軟らかくし、便を排出しやすくします。
ジオクチルソジウムスルホサクシネートは、単体で使用すると、働きが弱いものです。
なので、便秘薬では、腸を刺激する刺激性下剤の成分と一緒に使うことで、より排便に効果的な薬になっていることが多いです。
有名な薬だと、コーラックやベンコールなどがこのタイプの薬です。薬の作用は、数日間続くことがあります。
便秘の中でも、腸管が緊張しすぎてしまう痙攣性便秘に効果的だと言われています。

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ビス剤の内容で不適切なのは

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薬剤師

下記は経口ビスフォスフォネート(BP)製剤について記述したものである。不適切な内容はどれか。2つ選べ。
a. 経口BP製剤を服用する際には硬水系のミネラルウォーターは避けた方が良い
b. 経口BP製剤の消化器症状を予防するために食後に服用した
c. 経口BP系製剤を服用した後、直ぐに横になった
d. 経口BP系製剤も長期に服用すると顎骨壊死発生リスクが高くなる
e. 経口BP系製剤による顎骨壊死の発生を防ぐためにデンタルケアを指導した

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