更新日:2017年7月30日.全記事数:3,117件.

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オルミエントとゼルヤンツの違いは?


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ヤヌスキナーゼ阻害薬

平成29年7月にオルミエント錠(バリシチニブ)という経口の抗リウマチ薬が承認された。

薬効分類としては、「ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤」で、既存のゼルヤンツ(トファシチニブクエン酸塩)と同じ作用機序になる。
ゼルヤンツ自体未だ処方を見たことがないのですが、今後これらの薬がリウマトレックス以上に処方されてくる可能性はあるのだろうか?

ヤヌスキナーゼ阻害薬について、

ヤーヌスキナーゼ(英: Janus kinase、またはヤヌスキナーゼとも)は、非受容体型チロシンキナーゼの1つである。一般にJAKやJakと略される。Jakは、機能や遺伝子の位置の違いからJak1、Jak2、Jak3、Tyk2に分けられ、それらの多くは細胞増殖、生存、発達そして分化に関与しており、特に免疫細胞や血球系細胞において重要な役割を果たしている。シグナル伝達はSTATを介して伝えられる。ヤーヌスキナーゼ – Wikipedia

ヤヌスキナーゼという酵素を阻害することで、免疫の活性化を抑え、炎症を抑えるという作用機序。

ゼルヤンツとオルミエント

ゼルヤンツとオルミエントの用法を比較すると、
ゼルヤンツが「通常、トファシチニブとして1回5mgを1日2回経口投与する。」
オルミエントが「通常、成人にはバリシチニブとして4mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態に応じて2mgに減量すること。」
となっており、コンプライアンス的には、オルミエントのほうが1日1回ということで、遵守されやすそうである。

しかし、そのためゼルヤンツは5mgの規格のみ、オルミエントが2mgと4mgの規格があるので、在庫的な負担としては、ゼルヤンツのほうが軽い。

抗リウマチ薬の併用療法

ゼルヤンツの使用上の注意には、

免疫抑制作用が増強されると感染症のリスクが増加することが予想されるので、本剤とTNF阻害剤、IL-6阻害剤、T細胞選択的共刺激調節剤等の生物製剤や、タクロリムス、アザチオプリン、シクロスポリン、ミゾリビン等の強力な免疫抑制剤(局所製剤以外)との併用はしないこと。なお、関節リウマチ患者においてこれらの生物製剤及び免疫抑制剤との併用経験はない。

オルミエントの使用上の注意には、

免疫抑制作用が増強されると感染症のリスクが増加することが予想されるので、本剤と抗リウマチ生物製剤や他のヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤との併用はしないこと。本剤とこれらの薬剤との併用経験はない。

と書かれている。

ゼルヤンツは、TNF阻害剤(レミケード、エンブレル、ヒュミラ、シンポニー、シムジア)、IL-6阻害剤(アクテムラ)、T細胞選択的共刺激調節剤(オレンシア)といった生物学的製剤との併用はもちろん、タクロリムス(プログラフ)、アザチオプリン(イムラン)、シクロスポリン(ネオーラル)、ミゾリビン(ブレディニン)といった免疫抑制剤との併用もしないようにと禁止されている。ゼルヤンツとリウマトレックスの併用はOKである。
オルミエントは、生物学的製剤との併用はしないように注意が促されているが、それ以外のプログラフ、ネオーラル、リウマトレックスなどとの併用を禁止してはいない。

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