更新日:2017年6月22日.全記事数:3,104件.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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高齢者に使いやすい薬とは?


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高齢者と肝機能

一般的にベンゾジアゼピン系薬剤を高齢者に投与する場合には注意を要する。
身体依存や持ち越し効果による認知機能への影響、筋弛緩作用による転倒や骨折が問題となっている。
2013年に日本睡眠学会などが発表した「睡眠薬の適正な使用と休薬のための診療ガイドライン」において、原発性不眠症の高齢患者に対しては、ベンゾジアゼピン系ではなく、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬が推奨されている。

ベンゾジアゼピン系の中でも、ワイパックスやエバミール、ロラメットは高齢者に使いやすいと言われる。
それはなぜか?

加齢に伴い、落ちてくる能力の一つに肝機能がある。

Q:肝機能障害時に使い易いベンゾジアゼピン系薬は何か?(薬局)

A:ロルメタゼパム(エバミール,ロラメット等),ロラゼパム(ワイパックス等)はグルクロン酸抱合で代謝されるので,肝臓への影響が少ない。質疑応答 2009年9月

一般的にCYPの活性は加齢に伴って低下するのに対し、抱合反応は加齢による代謝をあまり受けない。

逆に、マイスリー(ゾルピデム)は、高齢者と肝硬変の患者においてAUCが大きく上昇する薬剤である。
高齢者で健常人の5.1倍、肝硬変で5.3倍にもなる。

肝障害とCYP

一般的に、CYP2C19やCYP1A2による肝代謝は、肝硬変の比較的早期の段階(チャイルドピュー分類クラスA、B)から低下する。
一方で、多くの肝代謝型抗不整脈薬の主要代謝経路となるCYP2D6による肝代謝は、重度の肝硬変(チャイルドピュー分類クラスC)から低下が見られる。
CYP3A4による肝代謝は、チャイルドピュー分類クラスBの肝硬変から低下する。

参考書籍:薬局で使える実践薬学

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