2018年12月18日更新.3,342記事.5,770,694文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。
直接的レニン阻害薬

この薬は、血管を収縮させ血圧を上げる原因物質(アンジオテンシンⅠ)をつくる酵素(レニン)の働きを直接抑えることにより、アンジオテンシンⅠの産生を抑えて、末梢の血管を拡げて血圧を下げる薬です。

レニンの活性部位に直接結合し阻害する。
血漿レニン濃度(PRC)は上昇するが、血漿レニン活性(PRA)は低下する。
長い血中半減期(40時間)を有する。24時間以上にわたり安定した降圧効果を示します。
他のRA系阻害薬と異なり、レニン活性の上昇がない。
降圧効果は概ねレニン依存性。
ARBと同等の副作用プロフィールを示す。
シクロスポリンとは併用しない(血中濃度上昇)。
生物学的利用率が低くばらつきが大きい。

全く新しい作用機序の降圧薬としてレニン阻害薬(アリスキレン)が発売された。
本剤はレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の源流を抑制する薬であり、従来のARB、ACE阻害薬と異なった作用機序を示している。
しかしながら、生物学的利用率(吸収率)が低く、作用の個体差が考えられる点、高レニンをもたらすことによる予期せぬ作用などが議論されている。
利尿薬、Ca拮抗薬、ARB/ACE阻害薬などの併用が、臓器障害への効果としてより有効である。他のRAS阻害薬との併用時にはとくに副作用に注意する必要があります。
アルドステロンエスケープを起こさないことも特徴。

世界規模の臨床試験の結果では、非常に良い薬だという半面、作用が強力なためか有害事象により試験が中止になってしまうようなことも報告されています。

投与対象としては、臓器障害を合併しているなどのリスクの高い患者さんにはなるべく使わず、単なる高血圧で、若くて他の臓器に障害がないような患者さんに使用します。