2018年12月18日更新.3,342記事.5,770,694文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。
Ca拮抗薬

この薬は血管や心筋を収縮させるカルシウムの血管の細胞内への流入を阻止し、カルシウムの作用を抑えて、末梢の血管(動脈)を拡げて血圧を下げる薬です。

この薬は、血管や心筋を収縮させるカルシウムの血管の細胞内への流入を阻止し、カルシウムの作用を抑えて、心臓へ酸素や栄養を供給している冠血管を拡げ、けいれん(スパズム)を抑え、締め付けられるような胸の痛みを改善したり、予防したりする薬です。同時に末梢の血管(動脈)を拡げて血圧を下げ、心臓の負担を少なくする薬です。

【カルシウム拮抗薬の副作用】
動悸、頭痛、ほてり感、浮腫、歯肉増殖、便秘など。

カルシウムの流入を阻害し血管平滑筋を弛緩、末梢血管抵抗を減じる。
主な薬理作用は、①冠動脈を含む末梢血管拡張作用、②心収縮力の抑制、③刺激伝道系の抑制。
ジヒドロピリジン系は急速・強力降圧型で①が主作用、ベンゾチアゼピン系は緩徐・弱い降圧型で②、③の作用も重要。

強力な降圧効果、軽症~重症高血圧に、単独又は他薬と併用。
多くの症例で第一選択薬として利用。
各種臓器障害合併例、高齢者でも適応、軽い利尿作用を有し、高食塩摂取下でも効果あり。
糖、脂質、電解質代謝に悪影響なし、長時間持続性で1日1回の投与が主流。

ジヒドロピリジン系と非ジヒドロピリジン系(ジルチアゼム、ベラパミル)の薬剤がある。
ジヒドロピリジン系 細胞膜の膜電位依存性Caチャネルのジヒドロピリジン(DHP)受容体に結合することによって細胞内へのCa流入を抑制し、冠血管や末梢血管を拡張させる。
一般にジヒドロピリジン系はL型チャネルを遮断することで血管拡張をもたらす。
また、N型チャネル(シルニジピン)、T型チャネル(エホニジピン)を同時に抑制するジヒドロピリジン系薬剤もあり、これらでは頻脈が少なく、腎保護作用も期待されている。
L型ではあるが、徐脈傾向を有するアゼルニジピンや、確実な長時間作用を示すアムロジピンなどもある。
非ジヒドロピリジン系のCa拮抗薬は心抑制作用が強く、冠攣縮性狭心症や頻脈性不整脈を有する高血圧に良い適応がある。
ジヒドロピリジン系Ca拮抗薬との組み合わせで最も相性の良いのはARB、ACE阻害薬およびβ遮断薬である。
・非ジヒドロピリジン系のCa拮抗薬であるベラパミルは本来抗不整脈薬であるが降圧効果も明らかで、ことに米国では降圧薬として使用されている。
・服用後数時間の熱感、ときに動悸や頭重感、下肢のむくみの説明をするが、これらは心配のない副作用であることを同時に説明しなければならない。
・多くは効果発現が速やかで、いくつかを除いて1日2回の服用の必要性を述べる。
・いくつかのジヒドロピリジン系は、グレープフルーツ、ザボン、ブンタンのような柑橘類で代謝が抑制され、効果が増強されることは注意すべきである。
・Ca拮抗薬の多くはリファンピシンやフェノバルビタールの効果を減弱させ、ジゴキシンの血中濃度を上昇させるなどの知識は、服薬指導において役立つ。

Ca拮抗薬には冠動脈拡張作用もあるため、狭心症に使われることが多い。
アムロジピンベシル酸塩は、半減期が長く持続的な血圧降下作用があるが、反射性の頻脈を起こすことがある。
脈拍がやや速い患者にCa拮抗薬を使うときは、シルニジピンやアゼルニジピンを選択する。